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生物烷化剂以什么与dna结合而使其失活或分子断裂
时间:2024-12-23 17:44:11
答案

氮芥类是β-氯乙胺类化合物。具有以下通式:

R=脂烃基,称为氮芥;R=芳烃基,称为芳香氮芥。

氮芥类物作用机制氮芥碱性较强,在生理pH时,先生成亲电性的高活性乙撑亚铵正离子,极易与细胞中的亲核中心起烷基化反应,氮芥类主要通过在DNA上鸟嘌呤结构中7位发生烷剂化,与DNA交联,使DNA失活。

芳香氮芥碱性较弱,不能象氮芥那样生成乙撑亚铵正离子,而是失去氯离子生成碳正离子中间体,再与细胞中的亲核中心起烷基化反应。

盐酸氮芥(ChlormethineHydrochloride)

化学名:N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐盐酸氮芥是第一个在临床中使用的抗肿瘤,仅对恶性淋巴瘤有效,选择性差,毒性很大。

为了提高氮芥类物的选择性,降低毒副作用,试验并研究了多种方法。

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